功效成分复配的协同与拮抗怎么评价?组合指数(CI)和等辐射图怎么做?

成分复配是协同还是拮抗,可用药理学成熟方法定量:Chou-Talalay 组合指数(CI<1 协同、CI=1 相加、CI>1 拮抗)与等辐射图(Isobologram,Loewe 相加模型)基于两个成分各自的浓度-效应数据判定;方法学借用于药物组合,化妆品功效成分应用需先建立可靠的体外功效终点并说明适配。

功效应用 · 协同评价 发布 2026-10-20 · 更新 2026-10-20 优科生物技术团队
Q

功效成分复配的协同与拮抗怎么评价?组合指数(CI)和等辐射图怎么做?

功效成分复配的协同与拮抗怎么评价?组合指数(CI)和等辐射图怎么做?

A优科生物技术团队解答

发布于 2026-10-20 · 更新于 2026-10-20 · 广州优科生物科技有限公司

直接回答

成分复配的协同/拮抗可用组合指数(Combination Index, CI)与等辐射图(Isobologram)定量评价(Chou-Talalay 中值效应法):先分别测两个成分各自完整的浓度-效应曲线,再测组合的浓度-效应数据,计算 CI<1=协同、CI=1=相加、CI>1=拮抗;等辐射图则以相加线为界,组合点在下方=协同、在上方=拮抗。该方法学源自药物组合研究,化妆品功效成分借用时需先选好体外功效终点(如 DPPH/酪氨酸酶抑制)并说明适配边界。

“复配效果好”要经得起定量检验:CI 与等辐射图的共同前提是——两个成分各自的量效关系是已知的。没有单成分数据,就谈不上协同。
01

组合指数(CI)

Chou-Talalay 中值效应法基于每个成分的浓度-效应数据(如抑制率随浓度变化)拟合中值效应方程,再计算组合指数:CI<1 协同(组合在更低剂量达到同等效应)、CI=1 相加、CI>1 拮抗(Chou-Talalay 方法综述,证据等级:方法学综述)。CI 可随效应水平变化(低效应协同、高效应拮抗都可能),应报告多个效应水平下的 CI 而非单一数值。

02

等辐射图(Isobologram)

等辐射图基于 Loewe 相加模型:以两成分单独达到某效应水平(如 EC50/IC50)的浓度为坐标轴端点,连线为“相加线”;实验组合点低于相加线=协同(更低剂量达到同等效应)、高于相加线=拮抗(化学协同方法学综述,证据等级:方法学综述)。两者互为印证:CI 给数值判据,等辐射图给直观图形。

03

化妆品场景怎么用

①选终点:先确定体外功效终点并验证剂量-效应(如抗氧化 DPPH/ORAC 见站内 788、酪氨酸酶抑制见 787);②设计浓度:单成分与组合覆盖等效/等比浓度范围,至少 3-5 个剂量点;③计算:用 CI 软件或等辐射作图,标注效应水平(EC50/EC90);④边界:CI 法源自药物组合,化妆品宣称“协同”须有组合 vs 单成分数据支撑,且体外协同不代表人体协同——人体证据仍要补(证据转化见站内 809 与 754);⑤落点:与成分配伍禁忌排查(767)、经典组合(如维C+维E+阿魏酸,804)交叉验证。

数据锚点:CI<1 协同、CI=1 相加、CI>1 拮抗的定量判据;等辐射图相加线下=协同、线上=拮抗(Loewe 模型)。

协同判定速查
方法-判据
方法判定
组合指数 CI<1 协同 / =1 相加 / >1 拮抗
等辐射图点在线下=协同 / 线上=拮抗
前提两成分各自浓度-效应曲线

多效应水平报告 CI,勿只报单值。

💡

研发提示

“协同”宣称是把双刃剑:方法学上先跑通体外 CI/等辐射,再考虑人体组合验证;否则单凭“配方里都加了”不能支撑协同表述。报数据时写清终点、效应水平与浓度比。

要点总结

  1. CI<1 协同、=1 相加、>1 拮抗。
  2. 等辐射图:线下协同、线上拮抗。
  3. 前提:两成分完整浓度-效应曲线。
  4. 体外协同≠人体协同,需补人体证据。

数据口径与来源说明

Chou-Talalay 组合指数定量判据(CI<1 协同、CI=1 相加、CI>1 拮抗)引自Drug Combination Studies and Their Synergy Quantification Using the Chou-Talalay Method(ComboSyn 方法学资料)与Chou-Talalay 方法指南(CASRAI,2026);等辐射图与 Loewe 相加模型引自化学协同术语与方法学导论(Frontiers in Pharmacology,2017)。证据等级:方法学综述;方法源自药物组合研究,化妆品应用需适配并补人体证据。

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